トリメトプリム乳酸塩 API メーカー中国|98% 以上の DHFR 阻害剤抗生物質粉末 CAS 23256-42-0
主なセールスポイント
✓ 水溶性トリメトプリム塩-水中 - 20 mg/mL (対遊離塩基、わずかに溶解)
✓ 注射および経口溶液製剤 - 動物用液体剤形に最適
✓ 選択的細菌 DHFR 阻害剤 - 遊離トリメトプリムと同じ抗菌活性
✓ ゴールド-標準スルホンアミド相乗剤 - 連続葉酸遮断(殺菌)
✓ 獣医注射パートナー - スルファジアジン/TMP (例: ダイアトリム 200/40 mg/mL)
✓ 広範なグラム-陽性およびグラム-陰性スペクトラム-の家畜および愛玩動物の感染症
乳酸トリメトプリムパウダーとは何ですか?
乳酸トリメトプリム粉末は、合成ジアミノピリミジン抗菌剤であるトリメトプリム (TMP) の水溶性乳酸塩です。- 化学的には 2,4-ジアミノ-5-(3,4,5-トリメトキシベンジル)ピリミジンと乳酸が結合したものです (C1₇H₂₄N₄O6、分子量 380.40)。
遊離トリメトプリムと比較したその主な利点は、水溶性が劇的に改善されていること(わずかに溶けるのに対して約 20 mg/mL)ため、獣医用の注射液および経口液体として好ましい形態となっています。これはスルホンアミド - が最も一般的ですが、スルファジアジン ナトリウム (例、牛、豚、犬、猫用の Diatrim 200/40 mg/mL 注射剤) -、さらにスルファジメトキシンやスルファメトキサゾールと広く配合されています。抗菌活性は遊離 TMP と同じです。選択的 DHFR 阻害 (細菌親和性対哺乳類親和性の約 50,000- 倍)、単独で静菌作用、連続葉酸遮断によるスルホンアミドによる殺菌作用があります。感受性微生物によって引き起こされる家畜や愛玩動物の呼吸器感染症、消化器感染症、尿路感染症に使用されます。大量/長期投与は葉酸欠乏症を引き起こす可能性があります(葉酸で管理可能)。コ-トリモキサゾールの最も深刻な副作用はスルホンアミドに関連しています。
トリメトプリム乳酸塩パウダーはどのように作用しますか?
乳酸トリメトプリムパウダーは、遊離トリメトプリムと同じ抗菌効果を発揮します。細菌性ジヒドロ葉酸還元酵素 (DHFR) を選択的かつ可逆的に阻害し、DHF から THF - への変換をブロックします。プリン、チミジン、アミノ酸合成のための活性葉酸補酵素です。乳酸対イオン-は薬理学的に不活性であり、水溶解度を改善するためにのみ機能します。
なぜなら乳酸トリメトプリム粉末哺乳類のDHFRよりも細菌のDHFRにはるかに強く結合するTMPを放出すると、微生物内のTHFを選択的に枯渇させ、DNA複製を停止します。単独で静菌。その特徴はスルホンアミドとの相乗効果です。スルホンアミドは前の葉酸ステップで DHPS を阻害しますが、TMP は次の - で DHFR をブロックします。これは、静菌を殺菌活性に変換し、スペクトルを広げ、耐性を遅らせる連続的なブロックです。最適な組織比 ~1:20 (TMP:スルホンアミド)。1:5 の経口固定用量で達成されます。グラム陽性-陽性者に対して有効(ブドウ球菌, 連鎖球菌, リステリア菌)およびグラム陰性-(大腸菌, クレブシエラ, プロテウス, サルモネラ, パスツレラ)生物。腎臓の排泄物。重度の腎障害における用量調整。水溶解度が高いため、高濃度の注射用製剤(最大 40 mg/mL TMP)や獣医用の口当たりの良い経口液剤が可能になります。{2}
乳酸トリメトプリムパウダーの用途は何ですか?
- 動物用注射剤: 主な用途 - の高い水溶解度により、牛、豚、犬、猫用の濃縮注射剤 (例: スルファジアジン 200 mg/mL + TMP 40 mg/mL) が可能になります。
- 獣医用経口溶液および懸濁液: 馬の経口懸濁液 (例: EQUISUL-SDT スルファジアジン/TMP) を含む、口当たりの良い経口液体用の水溶性形態。-
- 気道感染症:ウシ呼吸器疾患(パスツレラ、マンヘイミア)、ブタ胸膜肺炎(アクチノバチルス、ストレプトコッカス・スイス)、家禽および愛玩動物の呼吸器感染症。
- 胃腸および尿路感染症:大腸菌症、サルモネラ症、パスツレラ症、および家畜やペットの感受性のある尿路感染症。
- 強化されたスルホンアミドの組み合わせ: スルファジアジン、スルファジメトキシン、スルファメトキサゾールおよびその他のスルホンアミドを配合し、広範囲の殺菌活性を実現します。-
乳酸トリメトプリムとトリメトプリム(遊離塩基)の違いは何ですか?
| 特徴 | 乳酸トリメトプリム | トリメトプリム (遊離塩基) |
|---|---|---|
| CAS | 23256-42-0 | 738-70-5 |
| 分子式 | C₁₇H₂₄N₄O₆ | C₁₄H₁₈N₄O₃ |
| 分子量 | 380.40 | 290.32 |
| 水溶性 | ~20 mg/mL (可溶性) | わずかに溶ける |
| 一次剤形 | 注射液、経口液 | 錠剤、カプセル、散剤 |
| 融点 | 170~172度 | 199 ~ 203 度 |
| 抗菌活性 | 同一(乳酸は不活性対イオンです)- | 同一 |
| 獣医用途 | 注射および経口溶液が好ましい | 経口錠剤・散剤 |
| 典型的な濃度 | 注射では最大 40 mg/mL の TMP | 標準経口投与量 |
乳酸トリメトプリムは他の水溶性抗菌塩とどう違うのですか?{0}}
| 特徴 | 乳酸トリメトプリム | スルファジアジンナトリウム | エンロフロキサシン塩酸塩 |
|---|---|---|---|
| CAS | 23256-42-0 | 547-32-0 | 112732-17-9 |
| クラス | ジアミノピリミジン | スルホンアミド | フルオロキノロン |
| ターゲット | DHFR | DHPS | DNAジャイレース |
| 水溶性 | 高 (20 mg/mL) | 高い | 高い |
| 主な用途 | 動物用注射剤(スルホンアミド配合) | 獣医用注射/UTI | 広範囲の獣医- |
| シナジーパートナー | スルホンアミド(逐次遮断) | トリメトプリム | なし |
| 殺菌性 | スルホンアミドあり(単独静電気) | TMPあり(単独静的) | はい |
| 典型的な形式 | 注射可能な溶液 | 注射液・経口 | 注射・経口 |
乳酸トリメトプリム粉末はどのように製造されますか?
乳酸トリメトプリム粉末は、最初に遊離トリメトプリムを合成し、次に乳酸との酸塩基反応によって乳酸塩を形成し、その後精製および結晶化することによって製造されます。
原料品質管理 → 遊離トリメトプリム合成(縮合+還元) → 乳酸塩形成 → 精製(再結晶) → 乾燥 → 粉砕 → 最終品質管理 → 包装
HDM BIO は、重要な塩形成、結晶化、乾燥パラメーターを制御して、一貫した純度、水溶性、バッチ品質を維持します。
品質仕様
| テスト項目 | 標準 | 典型的な結果 |
|---|---|---|
| 外観 | 白色からオフホワイトの粉末- | 一貫性のある |
| アッセイ (HPLC、TMP として) | 98.0%以上 | 99.0% |
| アイデンティティ(IR) | 参照規格に適合 | 確認済み |
| 融点 | 170~172度 | 171度 |
| 水溶性 | 20 mg/mL、透明な溶液 | 準拠 |
| 乾燥減量 | 0.5%以下 | 0.2% |
| 強熱時の残留物 | 0.1%以下 | 準拠 |
| 重金属 | 10ppm以下 | 準拠 |
| 砒素 | 2ppm以下 | 準拠 |
| 関連物質 | 仕様内 | 合格 |
| 残留溶剤 | 仕様内 | 合格 |
| 乳酸含有量 | 化学量論的 (1:1) | 確認済み |
乳酸トリメトプリム粉末についてどのような品質管理試験が実施されていますか?
各バッチは出荷前に多段階の品質管理を受け、同一性、純度、塩の化学量論、水溶性を確認します。{0}
原材料の品質管理 → -プロセス管理 → HPLC アッセイ (TMP として) → IR 識別検証 → 融点測定 → 水溶性試験 → 乳酸含有量アッセイ → 関連物質 (HPLC) → 乾燥減量 → 重金属 → ヒ素 → 強熱残留物 → 残留溶媒 → 最終バッチ放出
主要な評価には、赤外 (IR) 分光法による同定、HPLC 活性含有量アッセイ (トリメトプリムとして表示)、融点測定、水溶解度検証 (20 mg/mL 透明溶液)、乳酸化学量論含有アッセイ、関連物質分析、乾燥減量、重金属およびヒ素の制限、強熱残留物および残留溶媒試験が含まれます。すべての商用バッチは、バッチ固有の COA と、受け入れられる QC およびサプライヤー認定のための関連分析文書によってサポートされています。{2}
乳酸トリメトプリム粉末のバルク価格に影響を与える要因は何ですか?
トリメトプリム乳酸塩パウダーのバルク価格は、いくつかの重要な要因によって決まります。
- 合成と塩の形成コスト: 多段階の無料トリメトプリム合成と乳酸塩の形成と再結晶は、製造コストに直接影響します。{0}
- 純度とグレード: 純度が高く(99% 以上)、医薬品グレードのバッチは標準グレードよりも高価です。-。
- 水溶解度の仕様: 注射用として 20 mg/mL の溶解度基準を満たすことが検証されたバッチには、プレミアムが付く場合があります。
- 規制遵守と認証: DMF/CEP と一貫した COA を備えた GMP{0}} 標準 API バッチには、より高い価格が必要です。
- 注文量: 大規模な動物用医薬品の契約では、-小ロットの注文よりもキログラムあたりの割引が大きくなります。-
- 物流と地理: 冷蔵保管/遮光梱包要件と税関遵守により、陸揚げコストが増加します。{0}
現在の見積もりとボリュームベースの料金については、HDM BIO にお問い合わせください。{0}}
乳酸トリメトプリム粉末のサプライヤーとして HDM BIO を選ぶ理由?
- 獣医用注射剤および経口液剤用の高純度(98% 以上 / 通常 99% 以上)-水溶性乳酸トリメトプリム
- 20 mg/mL の水溶解度が確認済み - 高濃度の注射液に最適-
- 遊離TMPと同等の抗菌活性を持ち、製剤の柔軟性に優れています。
- GMP- に準拠した生産、ISO および HACCP 認定の品質システム
- 完全なバッチトレーサビリティと完全な文書化 (COA、MSDS、HPLC)
- 柔軟な供給: キログラムのサンプルからトン単位の大量注文まで-
- 完全な通関サポート付きで 70+ か国への世界輸出
バルク梱包、配送、保管
- 梱包: サンプル用のホイルバッグ、大量注文用の防湿ファイバードラム-。
- カスタムパッケージ: OEMラベルが利用可能です。
- 出荷書類: COA、MSDS/SDS、商業送り状、梱包リスト、税関書類は注文要件に応じて入手可能です。
- 保管: 涼しく、乾燥した、遮光された環境で密封して保管してください。{0}}賞味期限: 24 ヶ月。
- 取り扱い: 動物用原料のみに使用してください。直接臨床投与用ではありません。
乳酸トリメトプリムパウダーに関するよくある質問
Q1: 乳酸トリメトプリム粉末とは何ですか?
A: ジアミノピリミジン DHFR 阻害剤であるトリメトプリム (TMP) の水溶性乳酸塩-。その高い水溶解度 (約 20 mg/mL) により、動物用の注射液および経口液体として好ましい形態となっています。
Q2: CAS番号とは何ですか?
A: 23256-42-0.
Q3: 乳酸トリメトプリムは遊離トリメトプリムとどう違うのですか?
A: 抗菌活性は同じです-乳酸塩は不活性対イオンです-。主な違いは水への溶解度です。乳酸塩は約 20 mg/mL であるのに対し、遊離塩基はわずかに溶けるため、乳酸塩は注射や経口溶液に適しています。
Q4: 乳酸トリメトプリムは何に使われますか?
A: 主に、牛、豚、犬、猫、馬、家禽の呼吸器感染症、消化器感染症、尿路感染症用のスルホンアミドを配合した獣医用注射液および経口液(例、スルファジアジン/TMP 200/40 mg/mL注射液)です。
Q5: 各バッチにはどのような文書が提供されますか?
A: バッチ固有の COA、HPLC レポート、IR ID 記録、融点データ、水溶性試験、乳酸含有量分析、MSDS/SDS、および関連する輸出書類。{0}}
Q6: 供給する純度は何ですか?
A: 標準 98% 以上の HPLC (トリメトプリムとして)。典型的なバッチ結果は 99%。 USP/EP- グレードはご要望に応じてご利用いただけます。
Q7: 中国からどこで購入できますか?
A: HDM BIO は、バッチ COA と世界的な輸出サポートを備えたバルクのトリメトプリム乳酸パウダーを供給しています。
Q8: トリメトプリム乳酸塩粉末の価格はいくらですか?
A: バルク価格は、合成/塩形成のコスト、純度/グレード、溶解度の仕様、規制遵守、注文量、物流によって異なります。現在の見積もりについては、HDM BIO にお問い合わせください。
Q9: 安全上の懸念はありますか?
A: トリメトプリムは一般に忍容性が良好ですが、高用量/長期投与は葉酸欠乏症を引き起こす可能性があります (フォリン酸で管理可能)。スルホンアミド療法の強化における最も重篤な副作用は、スルホンアミド成分に起因します。腎障害がある場合は用量調整が必要。直接の臨床投与には適していません。
Q10: 乳酸塩は人間の使用に適していますか?
A: 有効成分は同じですが、乳酸トリメトプリムは主に動物用の液体製剤に使用されます。人間の製剤では通常、錠剤の形で遊離トリメトプリムが使用されます。適用される規制要件に従って使用してください。
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- バッチ-固有の COA と MSDS
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電子メール:sales@hdmbio.com
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