エンロフロキサシン塩酸塩粉末とは何ですか?

エンロフロキサシン塩酸塩粉末は獣医用の唯一のフルオロキノロン系抗生物質であり、バイエルによってバイトリルとして開発され、飲料水および注射剤用の水溶性塩酸塩として供給されています。{{1}{2}これはシプロフロキサシンのエチル誘導体であり、牛、豚、家禽、ウサギの広範囲の細菌感染症やマイコプラズマ感染症に広く使用されています。

フルオロキノロンとして、エンロフロキサシンは濃度依存性の殺菌活性を示します。-特に肺組織においては、優れた経口バイオアベイラビリティと組織浸透性を示します-。これは生体内で代謝されてシプロフロキサシンとなり、抗菌作用の範囲を広げる活性代謝産物です。その広範囲にはグラム陰性菌 (大腸菌、クレブシエラ、パスツレラ、マンヘイミア、アクチノバチルス)、グラム陽性菌 (ブドウ球菌、連鎖球菌)、マイコプラズマ種が含まれており、現代の家畜の呼吸器疾患および腸疾患プログラムの基礎となっています。{6}

エンロフロキサシン塩酸塩粉末はどのように作用しますか?

エンロフロキサシン塩酸塩粉末は、2 つの必須細菌酵素 - DNA ジャイレース (GyrA/GyrB) とトポイソメラーゼ IV (ParC/ParE) を阻害することで殺菌効果を発揮します。これらの酵素は、切断および再封止反応を通じて細菌 DNA のトポロジー状態を調節します。エンロフロキサシンは-酵素-DNA中間複合体に非共有結合します。この複合体ではDNAが切断されますが、両方の鎖が酵素に共有結合したままとなり、再封止が妨げられます。これにより DNA の複製、転写、修復がブロックされ、最終的に細菌細胞死につながります。

その活性は濃度に依存します。-ピーク濃度が高いほど、細菌をより迅速かつ完全に死滅させることができます。-なぜならエンロフロキサシン塩酸塩粉末経口投与後急速に吸収され（ほとんどの単胃動物ではピークまでに 0.5 ～ 2 時間）、肺、肝臓、腎臓、骨などの組織に広く分布し、全身感染部位と局所感染部位の両方で治療レベルを達成します。その活性代謝物であるシプロフロキサシンはさらなる抗菌活性に寄与し、塩酸塩の形態は群れ-および群れ-レベルの飲料水-の薬剤に優れた水溶性をもたらします。

エンロフロキサシン塩酸塩粉末の用途は何ですか?

豚呼吸器疾患 (SRD): Actinobacillus pleuropneumoniae、Pasteurella multocida、Haemophilus parasuis、Streptococcus suis、Bordetella bronchisetica および Mycoplasma hyopneumoniae に関連する豚呼吸器疾患の治療および管理に使用されます。
豚大腸菌症: 飲料水または飼料薬剤による離乳した子豚の大腸菌腸炎の制御について評価されます。-
家禽のマイコプラズマと呼吸器感染症: 鶏と七面鳥のマイコプラズマ・ガリセプティクムおよびM. synoviae感染症、伝染性鼻風邪（Avibacterium paragallinarum）、家禽コレラ（Pasteurella multocida）およびサルモネラ菌について研究しました（飲料水中に50～200 ppm、5～10日間）。
ウシ呼吸器疾患: マンハイミア溶血菌、パスツレラ・ムルトシダ菌、マイコプラズマ菌によるウシ、ヒツジ、ヤギの呼吸器感染症、および重度の乳房炎に使用されます。
ウサギの呼吸器感染症: ウサギのパスツレラ・ムルトシダ呼吸器感染症に使用されます。

エンロフロキサシン塩酸塩とエンロフロキサシンの違いは何ですか?

特徴	エンロフロキサシン塩酸塩	エンロフロキサシン (遊離塩基)
CAS	112732-17-9	93106-60-6
形状	塩酸塩	遊離酸/塩基
分子式	C₁₉H₂₃ClFN₃O₃	C₁₉H₂₂FN₃O₃
分子量	395.86	359.39
水溶性	自由に溶ける	わずかに溶ける
代表的な配合	飲料水溶液 / 注射	錠剤・経口粉末・プレミックス
pH	酸性溶液	中性

エンロフロキサシン塩酸塩は他の動物用フルオロキノロンとどう違うのですか?

特徴	エンロフロキサシン塩酸塩	シプロフロキサシン	マルボフロキサシン	ダノフロキサシン
CAS	112732-17-9	85721-33-1	115550-35-1	112397-74-7
獣医-のみ	はい	人間（獣医も）	はい	はい
活性代謝物	シプロフロキサシン	親薬	なし	なし
スペクトラム	グラム -、グラム +、マイコプラズマ	グラム-、グラム+	グラム-、マイコプラズマ	グラム-、マイコプラズマ
経口バイオアベイラビリティ	高い	高い	高い	適度
組織浸透	素晴らしい（肺が高い）	素晴らしい	良い	良い
主要な種	牛、豚、家禽、ウサギ	犬、猫、家畜	牛、豚、犬	牛、豚

エンロフロキサシン塩酸塩粉末はどのように製造されますか?

エンロフロキサシン塩酸塩粉末は、シクロプロピル化、ピペラジン置換、フルオロキノロン環構築、カルボキシル化および塩酸塩形成を含む多段階の化学合成を通じて製造されます。{0}

原料品質管理 → キノロン核合成 → シクロプロピル化 → エチルピペラジン置換 → フッ素化 → カルボキシル化 → 精製 → 塩酸塩形成 → 結晶化 → 乾燥 → 最終品質管理 → 包装

HDM BIO は、一貫した純度、水溶性、バッチ品質を維持するために、重要な合成、精製、塩酸塩形成パラメーターを制御します。

品質仕様

テスト項目	標準	典型的な結果
外観	白色またはオフホワイトの粉末-	一貫性のある
アッセイ（HPLC）	98%以上	99.0%
アイデンティティ（IR）	参照規格に適合	確認済み
塩化物含有量	8.5–10.0%	9.0%
関連物質	仕様内	合格
乾燥減量	2.0%以下	0.5%
強熱時の残留物	0.1%以下	準拠
重金属	10ppm以下	準拠
pH (1%溶液)	3.5–5.0	4.2
残留溶剤	仕様内	合格

エンロフロキサシン塩酸塩粉末に対してどのような品質管理試験が実施されていますか?

各バッチはリリース前に複数段階の品質管理を受け、同一性、純度、塩化物含有量、物理的特性を検証します。{0}

原材料の品質管理 → -プロセス管理 → HPLC 分析 → IR 識別検証 → 塩化物含有量 → 関連物質 (HPLC) → 乾燥減量 → 重金属 → 強熱残留物 → pH 検査 → 残留溶媒 → 最終バッチ放出

主要な評価には、赤外 (IR) 分光法による同定、HPLC 活性成分分析、塩化物含有量検証、関連物質分析、乾燥減量、重金属制限、強熱残留物、pH および残留溶媒試験が含まれます。すべての商用バッチは、バッチ固有の COA と、受け入れられる QC およびサプライヤー認定のための関連分析文書によってサポートされています。{1}