PT-141アセテートとは何ですか?
PT-141酢酸塩は、縮合配列Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OHを持つ合成環状ヘプタペプチドであるブレメラノチドの酢酸塩です。メラノコルチン受容体リガンドとして研究されており、研究用および分析用のバルク研究用ペプチドとして供給されています。 PT-141 アセテートは完成した処方薬 Vyleesi と同じではなく、バルク研究材料は FDA の承認ステータスを継承しません。
PT-141 アセテート識別表
| 財産 | 情報 |
|---|---|
| 名前 | 酢酸ブレメラノチド |
| 開発コード | PT-141 |
| 順序 | Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| ペプチドの長さ | 7アミノ酸（環状） |
| CAS（フリーベース） | 189691-06-3 |
| CAS(アセテート) | 1607799-13-2 |
| 分子式（遊離塩基） | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| 分子式（アセテート） | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| 分子量 (遊離塩基) | ~1025.2 g/mol |
| 分子量（アセテート） | ~1085.2 g/mol |
| 外観 | 白色またはオフホワイトの粉末- |
| 典型的な研究用途 | メラノコルチン受容体の研究、ペプチド構造研究および分析法の開発 |
PT-141 は合成環状ヘプタペプチドです
PT-141 は、通常の直鎖状の短いペプチドではありません。これは、その同一性と分析的検証に重要ないくつかの非標準的な構造的特徴を持つ 7 つのアミノ酸残基を含む合成環状ヘプタペプチドです。
このペプチドは、N-末端アセチル基（Ac-）とC-末端遊離カルボン酸（-OH）を持っています。この配列には、メチオニンの代わりに使用される非-タンパク質原性アミノ酸であるノルロイシン (Nle) と、その立体化学的配置が重要な同一性属性である D- フェニルアラニン (D- Phe) が含まれています。
決定的な構造的特徴は、アスパラギン酸 (Asp) とリジン (Lys) の側鎖の間に形成されるラクタム架橋であり、拘束された環状環を形成します。この環化は表面的なものではなく、-ペプチドの三次元立体構造を制約し、分子のアイデンティティに不可欠です。-同じアミノ酸組成を持つ直鎖ペプチドは同じ化合物ではありません。
PT-141 とメラノコルチン ペプチド ファミリー
PT-141 は、α-メラノサイト-刺激ホルモン (-MSH) に関連する分子のグループであるメラノコルチン ペプチド ファミリーに属します。内因性の -MSH は、配列 Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH₂ を持つ 13- アミノ酸- 酸の直鎖状ペプチドです。 PT-141 は -MSH そのものではありません。むしろ、メラノコルチンペプチドに見られる保存された His-Phe-Arg-Trp ファルマコフォアを中心に設計された合成類似体です。
PT-141 の周期的設計は、いくつかの研究目的に役立ちます。環化によりペプチド主鎖がメラノコルチン受容体と相互作用できる立体構造に拘束される一方、Nle 置換と D- Phe の取り込みにより、天然の直鎖状ペプチドと比較して安定性と受容体選択性が向上します。これらの修飾は、PT-141 が -MSH の単純なフラグメントまたは誘導体としてではなく、別個の合成分子として評価されなければならないことを意味します。
PT-141 遊離塩基 vs PT-141 アセテート
PT-141 はさまざまな塩の形態で供給できるため、遊離塩基と酢酸塩の区別は、調達、投与量の計算、および分析文書の作成に重要です。
| 比較ポイント | PT-141 フリーベース | PT-141 アセテート |
|---|---|---|
| CAS番号 | 189691-06-3 | 1607799-13-2 |
| 分子式 | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| 分子量 | ~1025.2 g/mol | ~1085.2 g/mol |
| 質量基準 | ペプチド分子のみ | ペプチド + 酢酸塩対イオンの質量- |
| 調達の重点 | アイデンティティ、純度、内容 | 正体、純度、含有量、酢酸含有量 |
アセテート型には対イオンとしてアセテートが含まれており、これは粉末の総重量に寄与しますが、追加の活性ペプチドを表すものではありません。購入者は、HPLC 純度や粉末重量だけでサプライヤーの仕様を比較するのではなく、記載されている分析基準、酢酸塩含有量、および定量計算に使用される分子形態を確認する必要があります。塩の形態を特定せずに単に「PT-141」と表示された製品は、厳格な調達には不十分です。
PT-141 は何のために研究されていますか?
PT-141 は、薬理学的および分析研究の文脈において主にメラノコルチン受容体リガンドとして研究されています。研究分野には、受容体薬理学、リガンド受容体相互作用研究、ペプチドの構造活性関係の研究、ペプチドの同定と定量のための分析法の開発などが含まれます。
この記事は、人間への使用の推奨、用量指導、または治療上のアドバイスを提供するものではありません。バルク PT-141 アセテートは、実験室での研究および分析での使用のみを目的としています。治療への応用には適切な規制当局の認可が必要であり、資格のある医療および規制専門家の監督の下で実施する必要があります。
PT-141 アセテートは承認された医薬品と同じですか?
いいえ、混同されることが多いアイデンティティの 4 つのレベルを区別することが重要です。
バルク研究用ペプチド- PT-141 アセテート粉末は、最終製品の製剤化や治療用途の規制当局の承認を得ることなく、研究室および分析用に販売されています。
医薬品有効成分（API）- 酢酸ブレメラノチドは、医薬品グレードの品質と規制管理の下で製造された原薬として使用されます。{1}
承認された最終医薬品- 定義された適応症について規制当局によって承認された特定の製剤、剤形、および送達デバイス。
ブランド名- Vyleesi、FDA 承認のブレメラノチド注射製品の商品名-。
Vyleesiは2019年6月、後天性全身性低活動性性欲障害（HSDD）を持つ閉経前女性の治療のための皮下注射剤（1.75mg/0.3mL）として米国FDAにより承認された。 FDAのラベルには、Vyleesiは閉経後の女性や男性のHSDDには適応がなく、性的能力を高めることも適応されていないと明記されています。この承認は最終医薬品にのみ属します。- バルク PT-141 アセテート研究材料はそれを継承しません。
PT-141 アセテートはどのように識別されるのですか?
PT-141 アセテートの分析的同定には、この複雑な環状ペプチドのあらゆる側面を確認できる単一の技術はないため、複数の直交する方法が必要です。
LC-MS (液体クロマトグラフィー-質量分析)主張されているブレメラノチド ペプチドと一致する分子量証拠を提供しています。-無傷の-質量データはペプチドの同一性を裏付けていますが、それ自体では酢酸の化学量論、アミノ酸配列、環化または D- 立体化学を確立しません。
HPLC (高速液体クロマトグラフィー)-指定された方法でターゲット ピークとペプチド関連不純物の相対面積を測定することにより、クロマトグラフィーの純度を評価します。{0}}
ペプチド マッピングまたは配列{0}}関連の検査必要に応じて、アミノ酸の組成と配列の追加の証拠を提供します。{0}
酢酸含有量と水分含有量供給された形態および分析基準に関連する場合は個別に評価する必要があり、供給された粉末 1 グラムあたりの実際の活性ペプチドの割合を確立するために測定されます。{0}}
残留TFAおよび残留溶剤試験精製関連の残留物を評価するために該当する場合には実施されます。{0}
D- アミノ酸を含む環状ペプチドの場合、同一性と立体化学的検証が特に重要です。 HPLC 純度だけでは、ラクタム架橋が適切に形成されていること、または D-Phe 構成が正しいことを確認することはできません。同様に、立体異性体は同じ公称分子量を有するため、無傷の分子量だけでは L-Phe と D-Phe を区別することはできません。したがって、立体化学的確認が重要な場合には、適切な直交または立体化学的方法が必要となります。
B2Bリサーチ購入に必要な書類
信頼できるサプライヤーは、COA、HPLC クロマトグラム、LC{1}MS 同一性レポート、ペプチド分析、酢酸塩含有量、水分含有量、残留溶媒データなど、すべて同じバッチ番号を参照するバッチ固有の文書を提供する必要があります。{0}これらの文書を評価するための詳細なガイドについては、「PT の評価方法-141 アセテートの品質: HPLC、LC-MS および COA ガイド」を参照してください。
よくある質問
PT-141 は何の略ですか?
PT-141 は、メラノコルチン受容体リガンドとして研究されている合成環状ヘプタペプチドであるブレメラノチドの歴史的な研究開発コード名です。
PT-141 は直鎖状ペプチドですか、それとも環状ペプチドですか?
PT-141 は環状ヘプタペプチドです。これには、アスパラギン酸 (Asp) とリジン (Lys) の側鎖の間にラクタム架橋が含まれており、これがペプチドの立体構造を制約します。同じアミノ酸を持つ直鎖ペプチドは同じ化合物ではありません。
PT-141 の配列は何ですか?
凝縮された配列は Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH です。これには、ノルロイシン (Nle) と D- フェニルアラニン (D- Phe) を含む 7 つのアミノ酸残基が含まれており、N- 末端アセチル基と C- 末端遊離酸を持っています。
PT-141 がアセテートとして供給されるのはなぜですか?
酢酸塩は、ペプチドの精製と供給に使用される一般的な対イオンです。{0}アセテートの形態には粉末の総重量にアセテートの質量が含まれるため、購入者は記載されている分析基準、アセテートの含有量、定量計算に使用される分子形態を確認する必要があります。
研究者はサプライヤーの仕様をどのように比較すればよいでしょうか?
研究者は同等の活性ペプチドに基づいてサプライヤーを比較する必要があります。塩の形態（遊離塩基または酢酸塩）、CAS 番号、分子量基準、ペプチド分析ベース、HPLC 純度、酢酸塩含有量、水分含有量、およびバッチ固有の分析文書（COA、HPLC クロマトグラム、LC-MS レポート）-を確認してください。
参考文献
- 米国食品医薬品局。 VYLEESI (ブレメラノチド注射剤) 処方情報。承認: 2019 年。https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210557s000lbl.pdf
- パブケム。ブレメラノチド。 CID 9941379。国立医学図書館。 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ブレメラノチド
- パブケム。酢酸ブレメラノチド。国立医学図書館。 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ブレメラノチド-酢酸塩
- ドラッグバンク。ブレメラノチド。 DB11653。 https://go.drugbank.com/drugs/DB11653
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